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第五章 软膏 剂 - 图文(8)

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(二)基质?栓剂基质对剂型特性和药物释放均具重要影响;优良的基质应具下列要求:?①室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形、不破碎。在体温下易软化、融化,能与体液混合或溶于体液;?②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性;?③性质稳定不妨碍主药的作用与含量测定;?④不因晶形的转化而影响栓剂的成型;?⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大,油脂性基质的酸价应在0.2以下,皂化价应在200~245间,碘价低于7;?⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂,且易于脱模。?1.油脂性基质?(1)可可豆脂(cocoabutter)在常温下为黄白色固体,无刺激性,可塑性好,能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔程为31~34℃,加热至25℃时开始软化,在体温时能迅速融化。在10~20℃时易粉碎成粉末。本品细末能与多种药物混合制成可塑性团块,加入10%以下羊毛脂时能增加其可塑性。本品化学组成为脂肪酸甘油三酯,主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物,还含有少量的不饱和酸。由于所含各酸的比例的不同,所组成的甘油酯混合物的熔点及药物释放速度也不同。可可豆酯具有同质多晶的性质,有α、β、β’及γ四种晶型,?,通常应缓缓加热升温,待熔化至2/3时,停止加热,让余热使其完全熔化,这样可减少转型的可能性。?(2)半合成脂肪酸甘油酯?系由天然植物油(如椰子或棕榈种子油等)水解、分馏所得C12~C18游离脂肪酸,经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。?这类油酯称半合成脂肪酸酯。?这类基质具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。?国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。其它类似的合成产品尚有硬脂酸丙二醇酯等,是由化学品直接合成的酯类。2.水溶性和亲水性基质①甘油明胶(gelatinglecerin)系用水、明胶、甘油组成,三者按一定的比例(10:20:70)在水浴上加热溶和,蒸去大部分水而成,放冷后凝固。?本品的优点是制品有弹性,不易折断,且在体温下不融化,但能软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久。?其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关,甘油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止栓剂干燥变硬。?

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