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第五章 软膏 剂 - 图文(5)

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制法?取单硬脂酸甘油酯、白凡士林、硬脂酸,置容器中加热熔化,保持80℃;?另取十二烷基硫酸钠、甘油、蒸馏水至另一容器中,加热至80℃,加对羟基苯甲酸乙酯,?溶解后缓缓加入上述油相中,按同一方向搅拌至呈白色细腻膏状,冷凝即得。第三节凝胶剂凝胶剂(Gels)是指含有溶解状态药物的澄明或略有混浊的半固体制剂。?药典定义上的凝胶剂不是单指外用制剂,还包括内服的氢氧化铝凝胶、镁乳等等双相凝胶。?在药剂工艺中,凝胶剂则定义为具有半固体性质的聚合物网络体系,网孔中充满着的溶剂不能自由流动,而形成网络的聚合物具有一定的柔顺性,所以表现出弹性或粘弹性的半固体性质。?①纤维素类:纤维素衍生物在许多方面与天然树胶很相似,但不易受细菌或真菌的侵袭。?②海藻酸钠:主要是由海藻酸的钠盐组成,可形成水性溶液。加入少量的可溶性钙盐后,即可形成稠厚的稳定的凝胶剂,这类钙盐可以是葡萄糖钙盐、酒石酸钙盐、枸橼酸钙盐,加入30%的枸橼酸钙可形成稳定的水溶性的凝胶基质。?③皂土:是硅酸铝的水化胶体,在水中不溶解,但与8~10份水混合,可形成微碱性的类似凡士林的凝胶。?④卡波沫(Carbomer):卡波沫在水中分散形成浑浊的酸性溶液,加入NaOH或胺类物质(如三乙醇胺)或弱无机碱(如氨水),可中和卡波沫的酸性,诱发出其粘性形成凝胶剂。?二、卡波沫作为凝胶剂的特殊性质?卡波沫的胶凝过程的作用机制?第一种作用是:在酸性条件下,在聚合物链上有一小部分的羧基未和其它基团脱离而形成柔性的卷曲链。在碱性条件下,有更多的游离羧基,由于带电基团的静电排斥作用使分子伸展,使得形成的凝胶更为粘稠。随着碱性加大,阳离子对羧基的屏蔽作用降低了静电排斥作用,因而形成的凝胶又变稀。?第二种作用是:对于亲水的有机溶媒来说,使卡波沫增稠不是因为中和作用,而是这种溶剂分子与卡波沫上的羧基以氢键相连,这样溶剂分子对着聚合物定向排列而使卡波沫的刚性结构增强,而在水性系统中氢键也是存在的,但是因为水分子很小,氢键结合只存在于边缘区,所以影响了聚合物的柔性。

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