第五章 软膏 剂 - 图文(6)

?第三种作用是：聚合物产生交联作用，卡波沫吸水后形成溶胀的大颗粒而成凝胶。在这种情况下，如凝胶受切变应力作用可使颗粒的紧密堆积排列结构变形，在极端的剪切力作用下，聚合体就会被破坏，从而永久地降低凝胶强度。第四节眼膏剂?眼膏剂（Eyeointments）系指供眼用的灭菌半固体制剂，制备工艺与一般的软膏剂基本相同，?眼膏剂也有油脂性、乳剂型及凝胶型基质之分，但对其原材料要求，生产工艺及贮藏条件有特殊要求。?中国药典2000版规定，制备眼膏剂应在清洁、灭菌的环境下进行，严防微生物的污染。?所用器具、容器等须用适宜的方法清洁、灭菌，油性基质应经150℃灭菌至少1小时，所用的基质应纯净、均匀、细腻，便于药物分散和吸收，易涂布于眼部，对眼部无刺激。?不溶性药物应通过九号筛（常用气流粉碎机或胶体磨处理），才能用其制备混悬型眼膏剂。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或按无菌操作配制，并应按中国药典2000年版二部附录XI无菌检查法检查，且不得加抑菌剂或抗氧剂。第六节半固体制剂中常用的添加剂?半固体制剂中的抗氧剂?第一种是由真正的抗氧剂组成，它能与自由基反应，抑制氧化反应，抑制链反应，如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）和丁羟基甲苯（BHT）等。?第二种是由还原剂组成，其还原势能小于活性成分从而能保护该物质，更易被氧化。它们通常和自由基反应，如抗坏血酸、异抗坏血酸和亚硫酸盐等。?第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果较小，但可通过优先与金属离子反应（因重金属在氧化中起催化作用），从而加强抗氧剂的作用。这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等。新型的皮肤局部用给药系统——脂质体?①能够较好地包裹亲水或亲油性药物，作为难溶性药物的载体，特别是与皮脂相似的类脂（如神经鞘磷脂）所形成的脂质体与皮肤角质层类脂具有高度的相似性，能增强药物进入角质层的类脂内，增加药物在皮肤局部的积累，从而起到药物的持续释放作用。?②具有药物全身吸收的限速膜屏障作用，减少药物的全身吸收，从而避免药物的全身性毒副作用。?组成脂质体的组分，如油酸、渗透促进剂和磷脂等能通过角质层，且速度很快，数量很大，但只有很少量能进入活性表皮。磷脂就是以这样一种方式，影响角质细胞间类脂的相变温度

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