叶酸受体介导的抗肿瘤药物研究进展(5)

叶酸受体介导的抗肿瘤药物研究进展

赵 杰等: 叶酸受体介导的抗肿瘤药物研究进展

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图8 叶酸-埃坡霉素缀合物的结构

图9 叶酸-NCH-31缀合物的结构

图10 叶酸-四苯基卟啉缀合物的结构

于四苯基卟啉。

综上所述，在已合成的叶酸受体介导的抗肿瘤药物中，大部分具有很好的抗肿瘤活性，并且与叶酸受体的亲和性很高，可以选择性地作用于肿瘤细胞，毒性比原有药物降低，其中一些活性显著的药物已经进入临床研究阶段。以叶酸受体为靶点的靶向给药策略，在新型抗肿瘤药物的研究和开发中已显示出广阔的应用前景。深入研究的重点应集中在设计合成与叶酸受体有更高亲和力的载体，探索针对某种肿瘤细胞的最适合的Spacer，寻找出更活泼的可断裂键，挖掘和使用更加有效的现有药物或新型结构的药物，从而研究和开发出具有更高实用价值的叶酸受体介导的抗肿瘤缀合物。

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