缓释、控释制剂 习题(2)

34. 加入（ ）可以增加亲水性 [35～37]

靶向制剂大体上可分为

A．被动靶向 B．主动靶向 C．物理化学靶向制剂 指出下列靶向制剂分别属于哪种

35. 人体消化道内由胃到结肠pH值依次增高，胃内pH为1.5-2,小肠为7.2-7.4，结肠为7.6-7.8或更高，利用结肠pH较高这一点，人们试制了口服结肠靶向给药系统，使药物能够在结肠定位释药（ ） 36. 由于脂质体进入体内易被人体内皮网状系统吞噬，大部分聚集于脾、肝，为了避免这一点，延长脂质体在体内血液循环系统的时间，人们用PEG修饰脂质体，制备出空间稳定脂质体（ ）

37. 靶向制剂粒径大小不同，在体内的分布不同，有人制备了盐酸川芎嗪白蛋白微球，Coulter计数器测其粒径为12.65μm，药动学研究表明微球主要集中在肺部（ ） [38～41]

微粒在体内的分布取决于其粒径大小

A．<100nm B．<3μm C．>7μm D．>12μm 某靶向制剂要达到以下靶部位，请选择适宜的粒径大小 38. 达到肝或脾 （ ） 39. 骨髓 （ ） 40. 肺组织和肺气泡 （ ） 41. 治疗肝部肿瘤 （ ） [42～44]

脂质体制备方法很多，常用以下几种

A．注入法 B．超声波分散法 C．逆相蒸发法 D．冷冻干燥法 请指出下列药物各适于用哪一种方法制备 42. 大分子生物活性物质超氧化歧化酶 （ ） 43. 对热敏感的药物 （ ） 44. 脂溶性药物亚油酸 （ ） [45～49]

为下列制剂选择最适宜的制备方法

A．羟丙基甲基纤维素 B．单硬脂酸甘油酯

C．大豆磷脂 D．无毒聚氧乙烯 E．乙基纤维素 45. 可用于制备脂质体 （ ） 46. 可用于制备溶蚀性骨架片 （ ） 47. 可用于制备不溶性骨架片 （ ） 48. 可用于制备亲水凝胶骨架片（ ） 49. 可用于制备膜控缓释片 （ ） [50～54]

A．脂质体 B．微球 C．两者均是 D．两者均不是 50. 被动靶向给药制剂 （ ） 51. 高压乳匀法 （ ） 52. 真空干燥法 （ ） 53. 乳化化学交联法 （ ） 54. 流化包衣法 （ ） [55～58]

A、单棕榈酸甘油脂 B、聚乙二醇6000 C、甲基纤维素 D、甘油 E、乙基纤维素 55. 可用于亲水性凝胶骨架片的材料为（ ）

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56. 可用于溶蚀性骨架片的材料为（ ） 57. 可用于不溶性骨架片的材料为（ ） 58. 可用于膜控片的致孔剂（ ） [59～60]

A、膜控释小丸 B、渗透泵片 C、微球 D、纳米球 E、溶蚀性骨架片 59. 以延缓溶出速率为原理的缓、控释制剂（ ） 60. 以控制扩散速率为原理的缓、控释制剂（ ）

[61～63]

A、栓塞靶向制剂 B、微球 C、免疫纳米球 D、结肠靶向制剂 E、微丸 61. 被动靶向制剂（ ） 62. 主动靶向制剂（ ） 63. 物理化学靶向制剂（ ） [64～67]

A、聚乙二醇 B、氰基丙烯酸异丁酯 C、聚乳酸 D、磷脂 E、乙基纤维素 64. 自卑微球可生物降解的材料（ ） 65. 靶向乳剂的乳化剂（ ） 66. 制备纳米粒的材料（ ） 67. 脂质体的膜材之一（ ）

三、多项选择题【X型题】

1. 口服缓释制剂可采用的制备方法有 （ ）

A 增大水溶性药物的粒径 B 与高分子化合物生成难溶性盐 C 包衣 D 微囊化 E 将药物包藏于溶蚀性骨架中 2. 那些药物不宜制成缓（控）释制剂（ ）

A.生物半衰期很短的药物 B.生物半衰期很长的药物

C.溶解度小，吸收无规律的药物 D.一次剂量很大的药物 E.药效强烈的药物

3. 适宜制成缓（控）释制剂的药物是（ ）

A.抗心律失常药 B.降压药 C.抗生素类药物 D.解热镇痛药 E.抗精神失常药4. 影响口服缓（控）释制剂设计的药物理化因素是（ ）

A.稳定性 B.相对分子质量大小 C.pKa、解离度和水溶性 D.分配系数 E.晶型 5. 影响口服缓（控）释制剂设计的生物因素是（ ）

A.生物半衰期 B.相对分子质量大小 C.吸收 D.分配系数 E.代谢 6. 以减少扩散速度为主要原理的缓（控）释制剂的制备工艺有（ ）

A. 制成溶解度小的酯或盐

B. 与高分子化合物制成难溶性盐 C. 溶剂化

D. 制成不溶性骨架片 E. 制成亲水性凝胶骨架片 7. 属于口服缓控释制剂的是（ ）

A. 植入片 B.前体药物 C.渗透泵片 D.缓释胶囊 E.胃内滞留片

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8. 对缓释、控释制剂，叙述错误的是（ ）

A. 作用剧烈的药物为了安全，减少普通制剂给药产生的峰谷现象，可制成缓释、控制释制剂 B. 维生素B2可制成缓释制剂，提高维生素B2在小肠的吸收 C. 某些药物用羟丙甲纤维素制成片剂，延缓药物释放 D. 生物半衰期长的药物（大于24h），没有必要作成缓释、控释制剂 E. 抗菌素为了减少给药次数，常制成缓释控释制剂 9. 控缓释制剂的特点是（ ）

A. 减少服药次数

B. 维持较平稳的血药浓度 C. 维持药效的时间较长 D. 减少服药总剂量

E. 缓释控释制剂血药浓度比普通制剂高 10. 可有长效作用的是（ ）

A. 胃飘浮制剂 B.蜡质包衣小丸 C.亲水凝胶骨架片 D.免疫脂质体 E.长循环纳米球 11. 下列为缓释、控释制剂的是（ ）

A. 雷尼替丁蜡质骨架片 B. 阿霉素脂质体

C. 维生素B2胃漂浮片 D. 硝酸甘油贴片 E. 茶碱渗透泵片剂

12. 以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺术是（ ）

A. 药物以分子形式分散于固体亲水载体中 B. 制成溶解度小的酯和盐

C. 将药物包藏于亲水胶体物质中 D. 控制粒子大小

E. 将药物包藏于溶蚀性骨架中 13. 属于靶向制剂的是（ ）

A. 微丸 B.纳米囊 C.微囊 D.微球 E.固体分散体 14. 脂质体的制备方法包括（ ）

A. 超声波分散体 B.注入法 C.高压乳匀法 D.凝聚法 E.薄膜分散法 15. 不具备靶向性的制剂是（ ）

A. 纳米囊注射液 B.脂质体注射液 C.口服乳剂 D.混悬型注射剂 E.静脉乳剂

16. 以下属于缓、控释制剂的优点的是（ ） A.减少给药次数 B.提高病人顺应性

C.降低毒副作用 D.避免减小波谷现象 E.以最小剂量达到最大药效 17. 常用的增黏剂有（ ）

A. A.明胶 B.PVP C.CMC-Na D.PVA E.右旋糖苷 18. 利用溶出原理使药物达到缓释的方法主要有（ ）

B. A.制成溶解度小的盐或酯 B.与高分子化合物生成难溶性盐 C. C.控制粒子大小 D.药物包藏于溶蚀性骨架中 19. 利用扩散原理达到缓控释作用的方法有（ ）

A.制成小丸或片剂 B.制成微囊

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C.制成不溶性骨架片 D.制成亲水性凝胶 E.制成乳剂 20. 制成渗透泵制剂的关键在于（ ）

A.半透膜的厚度 B.渗透性 C.片芯处方 D.释药小孔直径 21. 制备溶蚀性骨架片的方法有（ ）

A.溶剂蒸发技术 B.熔融技术 C.药与十六醇在60 ℃混合 D.固体分散体技术 22. 植入剂的主要优点有（ ）

A.生物利用度高 B.刺激性和疼痛小

C.血药浓度平稳而持久 D.取出植入剂，机体可恢复 E.无需手术 23. 植入剂按释药机制可分为（ ）

A.膜控型 B.骨架型 C.渗透压驱动释放型 D.扩散型 E.缓释型 24. 生物黏附片可应用于人体的（ ）

A.局部 B.全身 C.口腔 D.鼻腔 E.眼眶 25. 缓释制剂中能够起缓释作用的辅料多为高分子化合物，包括（ ）

A.阻滞剂 B.增塑剂 C.赋形剂 D.骨架材料 E.增粘剂 26. 常用的肠溶性包衣材料有（ ）

A.CAP B.Eudragit C.Aquacoat D.HPMC E.HPMCP 27. 常用的亲水胶体骨架材料有（ ）

A. A.EC B.MC C.CMC-Na D.PVP E.HPMC

28. 靶向制剂研究至今上市的产品却很少，为制得一理想的靶向制剂，必须满足以下哪些因素（ ） A．定位，浓集 B．控制释药 C．药物均匀分散于制剂中 D．无毒，可生物降解 29. 下列制剂属于被动靶向制剂的是（ ）

A．普通脂质体 B．微球、纳米粒 C．纳米粒 D．热敏脂质体 E．动脉栓塞微球 30. 脂质体是模仿动物细胞结构而制备的类脂双分子层微型泡囊，它的基本组成材料是（ ） A．卵磷脂 B．脑磷脂 C．壳聚糖 D．泊洛沙姆 E．胆固醇

31. 脂质体是当今实现药物靶向性比较理想的载体，下列关于脂质体的特点的叙述正确的是（ ） A. 组织相容性和细胞亲和性 B. 缓释性

C. 降低药物毒性 D. 淋巴定向性 E. 提高药物稳定性

32. 近年来，人们尝试用各种方法来达到药物的靶向治疗作用，其中有人将活性药物衍生化成药理惰性物质，即前体药物，在体内经化学反应释放活性母体药物，发挥治疗作用。使前体药物在靶部位再生为母体药物的基本条件是（ ）

A.使前体药物转化的酶应在靶部位存在或仅在靶部位表现活性 B.产生的活性药物应能在靶部位滞留 C.前体药物与药物受体充分接近 D.参与反应的酶的量必须足够

33. 关于胆固醇的在脂质体中的应用正确的是（ ）

A. 胆固醇具有调节膜流动性的作用

B. 在高于胆固醇的相变温度时，磷脂中加入胆固醇，可增加膜的有序排列，从而减少膜的流动性 C. 在高于胆固醇的相变温度时，磷脂中加入胆固醇，可降低膜的有序排列，从而增加膜的流动性 D. 在低于胆固醇的相变温度时，磷脂中加入胆固醇，可减少膜的有序排列，从而增加膜的流动性 34. 影响脂质体在体内分布与代谢的因素很多，因此需要控制脂质体的质量。一般来说，要求检查的

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项目有（ ）

A. 形态，粒径，分布 B.溶出度或释放度 C.包封率和载药量 D.渗漏率药物的体内分布 35. 人体淋巴系统是仅次于血液循环系统的第二大转运系统，它在某些脂溶性及大分子药物的转运中起着重要作用，并且可避免肝脏首过效应，因此淋巴系统的靶向性目前具有重要价值，特别当淋巴系统存在细菌感染或者癌细胞转移时。靶向乳剂中药物经淋巴转运的可能途径有（ ）

A. 经血液循环向淋巴转运 B. 经消化道向淋巴转运 C. 经组织向淋巴转运 D. 经皮肤向淋巴转运

36. 下列辅料中可作靶向制剂纳米球的载体有（ ）

A. 白蛋白 B．明胶 C．PLGA D．HPMC E．聚原酸酯 37. 口服缓释制剂可采用的制备方法有（ ）

A. 增大水溶性药物粒径

B. 与高分子化合物形成难溶性盐 C. 包衣 D. 微囊化

E. 将药物包藏于溶蚀性骨架中

38. 下列有关靶向给药系统的叙述中错误的是（ ）

A. 药物制成毫微粒后，难以通过角膜，降低眼作药物疗效 B. 常用超声波分散法制备微球

C. 药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间 D. 白蛋白是制备脂质体的主要材料之一 E. 药物包封于脂质体中，可增加稳定性 39. 影响药物透皮吸收的因素是（ ）

A．药物的分子量 B．药物的低共熔点

C．皮膜的水合作用 D．药物晶型 E．透皮吸收促进剂 40. 影响固体药物氧化的因素有（ ）

A．温度 B．离子强度 C．药量 D．光线 E．pH值 41. PEG类可用作（ ）

A 栓剂基质 B 肠溶衣材料 C 包衣增塑剂 D 控释片包衣致孔剂 E 软膏剂基质 42. 制备缓、控释制剂工艺原理包括（ ）

A 改变药物的晶型 B 减小溶出速度 C 改变胃肠道pH D 减小药物自制剂中的扩散速度 E 减小药物的润湿性 43. 下列关于缓释制剂的叙述中，哪些是错误的（ ）

A 缓释制剂可以克服普通制剂给药产生的血浓峰谷现象，提供相对平稳持久的有效血浓，因其按零级或接近零级速度释药

B 对于水溶性药物，可将其溶液制成W/O型乳剂，达到长效作用 C 所有药物都可采用适当手段制成缓释制剂

D为使某些注射剂如胰岛素、肾上腺素等的作用时间延长，可用PVP作分散剂和助流剂

E碱性蛋白如鱼精蛋白可与胰岛素结合成溶解度大的鱼精蛋白胰岛素，药效可维持18~24h或更长

44. 既可作缓释片的骨架材料又可作膜控释制剂包衣材料的有（ ）

A.HPMC B.EC C. Eudragit RS D .Eudragit RL E .CMC-Na 45. 缓释骨架片的类型有（ ）

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