973标书 2010CB833200-具有重要生物活性的天然产物的化学合成(3)

四、年度计划

年度 研究内容 预期目标 建立相应的合成方法学和合成模型研究；完成手性合成砌块的工作，初步建立由此出发的2－3类天然产物的全合成路线；对于需要展开多样性开展所选定的具有抗癌、抗炎、抗病毒和免疫等活性的生物碱、环酯肽、皂甙和萜类天然产物目标分子的全合成研究；发展针对药用天然产物的合成的目标化合物优化出较为合理第 高效合成方法；开展对于部分天然产一 物的结构多样性和生物活性导向的年 合成。并初步研究所合成产物的结构-活性关系；全面地进行有前期研究基础的化合物的结构改造工作，同时开展一些复杂天然产物的生物合成过程的探索和仿生合成的研究。 的合成路线，为以后的工作提供充足的原料保障；同时对一些用于生物学研究的分子进行发色基团或生物素标记。 拟发表学术论文20－25篇；申请专利4-6项；培养5－8名博士。 在前期合成方法研究的基础上，致力完成目标分子的合成策略，并实现复于复杂天然产物的全合成策略的探杂分子的骨架构建；发展出2－4种索，特别是一些重要药用化合物的关高效、实用、绿色环保的新合成方法，键中间体的高效合成方法；尝试进行并完成1－2个药用天然产物分子的第 关键步骤的尝试，包括创造性地运用合成以及基于新合成方法的3－4个新的合成方法和先进的合成策略，以天然产物的全合成；完成主要关键分二 确认它们在复杂分子合成中的有效子骨架的仿生合成途径的构筑以及年 性；设计高效的多样性合成策略，进官能团的引入；完成将具有天然产物一步推动目标分子的全合成；总结通转化为生物学机理研究所需要的分过高效合成和多样性合成建立的化子探针的获取方法。 合物库及其构效关系；研究将带有发色基团和生物素的探针分子用于相关活性的研究，研究青藤碱的抗炎活

拟发表学术论文20-25篇，申请专利

年度 性机理。 研究内容 预期目标 4-6项；培养15－20名博士。 在前两年工作的基础上，率先完成那完成8－10类复杂天然产物模型分子些己经建立合成方法和完成模型反的合成和随后的关键反应方法学；优应研究的天然产物目标分子，同时发化出能满足分子多样性需求的、普适展在核心骨架上引入官能团的关键性强的合成路线，完成4－5类天然的合成方法学，对天然产物合成中出产物类似物化合物库的构建；完成2第 现的合成难题进行针对性的攻关；进－4个药用天然产物的合成路线的优三 一步完善已发展的合成方法和合成化；完成制备Palau’amide机理研年 策略，推进一些难度较大的目标化合究的活性小分子探针。 物的全合成；对合成的天然产物及其类似进行构效关系研究；深入地开展天然产物探针分子的机理研究，并开始以噬菌体展示克隆方法筛选FR901464 和Borrelidin的靶蛋白。 拟发表学术论文30-35篇，申请专利4-6项。培养20－25名博士。 通过前三年工作的积累，对复杂天然完成复杂天然产物的全合成关键中产物的全合成处于合成方法的成熟间体的制备，完成5－6个药用目标时期，对大部分的目标分子的合成应分子的合成及其类似物化合物库的同时基本建立；完成对多样性合成路线进行整第 处于完成或接近完成阶段；四 年 完成一些具有重要药用价值天然产体性优化；完成与青藤碱抗炎、抗免物的合成路线，开展反应条件的优化疫活性相关的个别靶点与机制的研研究；基本完成几类天然产物的多样究工作。 性合成方法和关键中间体的建立，及其相应类似物的合成全面展开；对于部分选为生物学研究的探针分子的拟发表论文35-40篇，申请专利4-6项；培养20－25名博士。

年度 研究内容 机理研究逐步推向深入，分析与探针分子活性相关的靶蛋白，研究其作用机制。 预期目标 复杂天然产物全合成的完成阶段；对项目中所提出的复杂天然产物的全其多样性导向合成路线进行深入研合成基本完成，其中具有极大挑战性究，进一步扩大化合物库的规模及生的目标分子在世界上有望成为首次物活性测试；对仿生合成和生物合成合成；完成化合物库的建立，用于生过程中发现的新反应、新现象进行进物活性的筛选，并为以后相关研究提一步的系统研究；对具有药用工业化供宝贵的天然产物类似物的贮备；完前景的天然产物及其类似物进行合成有望成为药物先导化合物的分子第 成路线的工艺优化；全面推进分子机的合成路线的优化；成功发展优越的制研究和作用靶点的确认工作，总结合成方法，完成一系列重要化合物的五 整个项目的研究工作，为今后的学科仿生合成和生物合成；通过分子机制年 科学问题的深入研究和应用研究做研究和作用靶点的确认，发现1－2好技术上的储备。 个新的药物筛选靶点。 拟发表论文45-50篇。申请专利4-6项；培养20－25名博士。 形成3－4个具有国际先进水平的从事天然产物化学合成研究的科研团队。

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