药剂学实验(2)

避免药物的损失。

（3）处方组分的加入次序 一般先加入复溶媒、助悬剂和稳定剂等附加剂。难溶性药物应先加入，易溶药物、液体药物及挥发性药物后加入。酊剂（特别是含油脂性药物者）加到水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅。

（4）为了加速溶解，可将药物研细，取处方溶媒的1/2-3/4量来溶解，必要时可搅拌或加热。受热不稳定的药物以及遇热溶解度降低的药物则不宜加热。

（5）固体药物原则上宜另用容器溶解，以便必要时进行过滤。

（6）成品应进行质量检查，合格后选用洁净容器包装，并贴上标签（内服药用白底蓝字或白底黑字标签，外用药用白底红字标签）

2. 碘在水中的溶解度为1：2950，碘化钾作为助溶剂可与碘生成易溶于水的络合物，同时使碘稳定不易挥发，并减少其刺激性； 制备复方碘溶液时应注意加入次序：先加入碘化钾溶解后再投入难溶性碘； 溶解碘化钾时所用的蒸馏水为处方量的50％至80％，既能使碘化钾溶解，又能使碘化钾具有较高浓度，以利于碘的溶解；碘溶液为氧化剂，应贮存于密闭玻璃瓶内，不得与木塞、橡皮塞及金属塞接触，试验所得样品应统一回收。

3. 分散溶解法是制备芳香水剂最方便的方法。薄荷油的饱和水溶液约为0.05%（ml/ml），处方用量为溶解量的4倍，配制时不能完全溶解。滑石粉等分散剂应与薄荷油充分研匀，以利加速溶解过程。

（三）思考题

1． 分析本实验中各处方中各种组份的作用。

2． 制备薄荷水时加入滑石粉、轻质碳酸镁、活性炭的作用是什么？还可选用哪些具有

类似作用的物质？欲制得澄明液体操作关键为何？

第二部分 胶体型液体制剂

一、目的和要求

掌握胶体药物的溶解特性和制备胶体溶液的方法。 二、基本概念和实验原理

胶体型液体药剂系指固体药物以1～100nm大小的粒子分散于适当的分散溶媒中制得的均相或非均相体系，如胶浆剂、涂膜剂等。一些胶体制品（如胃蛋白酶、胰蛋白酶、纤维素衍生物、右旋糖苷等），当遇水后都形成亲水的胶体溶液。

胶体物质按其与分散溶媒之间的亲和力及流变性质的不同，分为亲水胶体和疏水胶体两

类。

胶体溶液的种类有： 1） 亲水胶体溶液；

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2） 疏水胶体溶液； 3） 保护胶体溶液； 4） 触变胶； 5） 凝胶等。

亲水胶体溶液的制备与低分子溶液制备流程基本相同，但药物溶解时，首先要经过溶胀过程：分次撒布于水面，使之自然膨胀，然后搅拌或加热溶解。 三、实验内容

胃蛋白酶合剂的制备（溶解法）

1．处方

胃蛋白酶 1.20g

稀盐酸 1.20ml 甘油 12.0ml 蒸馏水 加至60.0ml

2．操作（I）法：取稀盐酸与处方量约2/3的蒸馏水混合后，将胃蛋白酶撒在液面使膨胀溶解，必要时轻加搅拌，加甘油混匀，并加适量水至足量，即得。

（II）法：取胃蛋白酶加稀盐酸研磨，加蒸馏水溶解后加入甘油，再加水至足量混匀，即得。

3. 用途 有助于消化蛋白，适用于肠胃发酵性消化不良及胃酸缺乏等症。

4. 质量检查 比较用两种方法制备的合剂质量，可用活力试验考察（参见本实验附录）。

甲酚皂溶液的制备（增溶法）

1. 处方

甲酚 豆油 氢氧化钠 软皂 蒸馏水

Ⅰ 25ml 8.65g 1.35g 加至50ml

Ⅱ 25ml 25g 50ml

2. 制法 处方Ⅰ：取氢氧化钠加蒸馏水5ml溶解后加植物油，置水浴上加热，时时搅拌至完全皂化。（当取溶液1滴加蒸馏水9滴，无油滴析出即为完全皂化）加甲酚搅匀放冷，在添加适量的蒸馏水使成50ml，混匀即得。

处方Ⅱ：将甲酚、软皂加入容器中搅拌混匀，添加适量蒸馏水至足量，搅匀即得。分别取处方Ⅰ和Ⅱ制得的成品1ml，各加蒸馏水稀释至100ml。

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3. 用途 消毒剂，浓度为1～2％用于皮肤和手的消毒。 4．质量检查 观察两种成品外观、性状，并进行比较。 四、实验指导

（一）预习要求

1. 掌握胶体溶液的种类和性质；

2. 参考实验讲义，列出试验的步骤及注意事项。 （二）操作要点和注意事项

1.胃蛋白酶易吸潮，称取时宜迅速；胃蛋白酶在pH 1.5～2.0时活性最强，但盐酸的量若超过0.5％时，会破坏其活性，亦不可直接将其加至未经稀释的盐酸中；处方中20％的甘油具有保持胃蛋白酶活力和调味的作用；强力搅拌及用棉花、滤纸过滤等均会影响本品的活性和稳定性。

2. 甲酚与苯酚的性质相似，较苯酚的杀菌力强，较高浓度时，对皮肤有刺激性，操作宜慎；甲酚在水中溶液度中（1:50），利用肥皂增溶作用，制成50%甲酚皂溶液；I法皂化程度完全与否与成品质量有密切关系，皂化速度可因加少量乙醇（药制品全量的5.5%）而加速反应，待反应完全后再加热除醇；甲酚、肥皂、水三组分形成的溶液是一种复杂的体系，具有胶体溶液的特性。上述三组配伍比例适当的制成品为澄清溶液，且用水稀释时亦不呈现浑浊状态。

（三）思考题

1. 分析本实验中各处方中各种组份的作用。 2. 简述亲水胶体的溶胀过程和胶溶过程。 五、附录

活力试验 精密吸取本品0.1ml，置试管中，另用吸管加入牛乳醋酸钠混合液5ml，从开始加入时计起，迅速加毕，混匀，将试管倾斜，注视沿管壁流下的牛乳液，至开始出现乳酷蛋白的絮状沉淀为止，计时，记录凝固牛乳所需的时间，以上试验全部需在25℃进行。

醋酸钠缓冲液 取冰醋酸92g和氢氧化钠43g，分部溶于适量蒸馏水中，将两液混合，并加蒸馏水稀释成1000ml，此溶液的pH为5。

牛乳醋酸钠混合液，取等体积的醋酸钠缓冲液和鲜牛奶混合均匀即得。此混合液在室温密闭贮存，可保存2周。

计算 胃蛋白酶活力愈强，凝固牛乳愈快，即凝固牛乳液所需时间愈短，故规定凡胃蛋白酶能使牛乳液在60s未凝固时的活力强度称为1活力单位。为此20s未凝固的则为60/20，即3个活力单位，最后换算到每1ml供试液的活力单位。

第三部分 混悬型液体制剂的制备

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一、目的和要求

1．掌握混悬剂的一般制备方法。 2．熟悉按药物性质选用合适的稳定剂。 3．了解混悬剂的质量评定方法。 二．基本概念和实验原理

混悬液为不溶性固体药物微粒分散在液体分散媒中形成的非均相体系，可供口服、局部外用和注射。优良的混悬剂应符合一定的质量要求（1）外观粒子应细腻，分散均匀、不结块。（2）粒子的沉降速度慢，沉降容积比F(V/V0)愈大，混悬剂愈稳定。（3）颗粒沉降后，经振摇易再分散，；以保证均匀，分剂量准确。由于在重力作用，混悬液中微粒在静置时会发生沉降，其沉降速度遵循stokes定律，即：

2r2(d1?d2)g v ?

9? v为沉降速度，cm/s；r为分散相粒子半径，cm；d1和d2分别为粒子密度及分散介质密度，g/cm3；η为分散介质的粘度，泊或Pa?s；g为重力加度速，cm/s2。

从上式可以看出，减少颗粒半径，增加分散的粘度可降低颗粒的沉降速度。在实际工作中，常用中液研磨法制备悬浊液以减小固体分散相粒径，并加入助悬剂等稳定剂以增加分散介质的粘度，降低沉降速度和增加稳定性。

混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬剂；（2）润湿剂；（3）絮凝剂与反絮凝剂。

混悬剂的配制方法有分散法（如研磨粉碎）和凝聚法（如化学反应和微粒结晶）。一般配制原则为：（1）粉碎药物或加液研磨 先干研至一定程度，再加液研磨。亲水性药物加入蒸馏水或亲水胶体，疏水性药物可加入亲水性胶体或表面活性剂。加入定量是关键，通常取药物1份加液体0.4-0.6份研磨，同时加入适量润湿剂，能产生很好的分散效果。（2）改变溶媒或浓度 溶剂改变的速度愈剧烈，析出的沉淀愈细，所以常以含醇制剂为原料时应用。多将酊剂等含醇制剂以细流状加到水中，并不断搅拌，防止析出大块沉淀。（3）采用高分子助悬剂作稳定剂，应先将这些高分子物质配制成一定浓度的胶浆使用。（4）处方中如有盐类，宜先制成稀溶液加入，防止发生脱水作用。

混悬剂的稳定性直接决定其质量好坏，因此需对稳定性进行研究，所用的方法有： 1．微粒大小的测定：微粒大小直接影响其稳定性； 2．沉降速度的测定：反映助悬剂、絮凝剂的稳定效果； 3．沉降容积比测定：评价助悬剂和絮凝剂的效果； 4．絮凝度的测定：比较絮凝剂的絮凝程度； 5．流变学测定：确定混悬剂的流动类型； 6．重新分散试验：评价混悬剂的再分散性；

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7．?电位的测定：评价混悬剂的稳定性。 三．实验内容

（一）炉甘石洗剂（亲水性药物的混悬液） 1．处方 按表1-1配制炉甘石洗剂

表1-1 不同炉甘石洗剂的处方组成

炉甘石 氧化锌 液化酚 甘油 助悬剂

1 3.0g 1.5g 0.15ml 1.5g

2 3.0g 1.5g 0.15ml 1.5g 西黄蓍胶 0.15g

水加至 2．制法

（1）取120目筛的炉甘石、氧化锌于乳钵中，用少量的水加液研磨成糊状，将液化酚、甘油一起加入其中研磨均匀，加水至30ml研匀即为对照管1

（2）将各稳定剂按处方量配成的胶浆或溶液（10ml）,以此作为加液研磨，余按（1）法操作，即得2－6号处方洗剂，注意各处方配置时应力求平行操作。

（3）以上6个洗剂混匀后均分别倒入6个带塞有刻度的量筒中加水至30ml,塞住管口同时振摇相同的次数，分别记下放置5?、10?、30?、60?、90?、120?后的沉降容积比Hu/Ho(Hu为沉降高度，Ho初高度)，以Hu/Ho对时间作图。

（4）将以上洗剂放至24h后，倒置翻转试管，记录使管底沉降物分散完全的次数。 3．用途 有轻度收敛止痒作用。局部涂搽用于急性湿疹、亚急性皮炎。 4．质量评定

将6个处方不同时间下的沉降容积记录于表1-2中。

表1-2 炉甘石洗剂的沉降容积

时间 5min 10min 20min 30min 60min 120min 1 2 3 4 5 6 30ml

30ml

3 3.0g 1.5g 0.15ml 1.5g CMC-Na 0.15g 30ml

4 3.0g 1.5g 0.15ml 1.5g 吐温80 0.6g 30ml

5 3.0g 1.5g 0.15ml 1.5g 三氯化铝0.036g 30ml

6 3.0g 1.5g 0.15ml 1.5g 枸橼酸钠0.15g 30ml

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