降血脂药市场研究报告(2014年版)(8)

最新降脂药物市场研究报告

降血脂药物市场研究报告（2013年度）

使肝脏胆固醇合成受阻，引起细胞内胆固醇减少，反馈性调节细胞表面低密度脂蛋白（LDL-C）的活性，促进血浆中LDL-C的清除，降低血浆LDL的浓度。胆固醇是合成极低密度脂蛋白（VLDL）的必须原料，他汀类药物通过降低胆固醇的含量、减少肝脏中VLDL的合成、增加其分解，进而降低VLDL，而VLDL既是LDL-C的前体物质，又为转运TG所必须，因此他汀类药物能使TG、VLDL、LDL-C的水平降低。他汀类还能改善血管内皮功能，直接抑制血管内膜和平滑肌细胞的增值，改变血液流变学特性，改善血管扩张力，改善心肌灌注和凝血脂蛋白B100（apoB100）显着下降，高密度脂蛋白（HDL-C:洛伐他汀（Lovastatin），辛伐他汀（Simvastatin），普伐他汀（），阿托伐他汀（Atovastatin），氟伐他汀（Fluvastatin）（Cerivastatin，。最新上市的有罗苏伐他汀（Rosuvastatin），匹伐他汀（Pitavastatin选择性，其降LDL-CLDL-C的水平下降52%～63%，是相同剂量的阿托伐他汀8.3%1日1次，药物相互作用少，被誉为“超级他汀”。，低剂量（0.1mg、0.3mg、1mg/kg）降LDL-CTC，但本品效果最好。LDL-C降低药物。

主要有两类:一是由胆固醇前体物质西立伐他汀撤出市场，与肝、肾相关的不良反应已成为他汀类药物最令人关注的安全性问题。他汀类药物偶见转氨酶升高，服用时应检测肝功。肌肉毒性包括肌痛、肌炎、横纹肌溶解，单独使用很少出现，主要与其它类药物如贝特类、环孢素类等合用时引起。

2 贝特类 是降低甘油三脂TG水平最有效地药物，对LDL-C疗效差。其机理为激活核膜上过氧化酶体激活型增值型受体（PPAR），增加脂蛋白脂酶（LPL）、载脂蛋白A1、A2及LPL的基因表达，减少apoC3基因表达，增加血中apoA1、apoA2、HDL-C、LDL-C的浓度，

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