药理学抗菌药物大纲(4)

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药理学抗菌药物大纲,考试重点

第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素

【目的要求】

掌握内容：四环素类的抗菌谱、抗菌作用及机制、体内过程、临床应用及主要不良

反应。氯霉素类的抗菌谱、抗菌作用、临床应用和主要不良反应。

熟悉内容：四环素类及氯霉素类的概念、各类所包括的药物及其药名。多西环素在

抗菌作用、应用及不良反应方面的特点。

了解内容：四环素、土霉素、多西环素和氯霉素的药理作用及作用机制、体内过程。

【教学内容】

第一节 四环素类抗生素

天然四环素类：

四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半人工合成四环素类：

多西环素、米诺环素、美他环素 一、天然四环素类

抗菌谱与抗菌作用：广谱

G+菌、G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体、放线菌、阿米巴

对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌 抗菌机制：

与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性 体内过程：

口服易吸收；可与多价阳离子形成络合，影响吸收。 临床应用：

首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病；支原体 → 肺炎 不良反应：

① 胃肠反应

② 二重感染：广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。

常见疾病： 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染，用制霉菌素治疗

假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致，用万古霉素或甲硝唑治疗

③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它

一、半人工合成四环素类

多西环素 (deoxycycline, 强力霉素)：

抗菌谱、作用机制同前

抗菌作用强，对耐药金葡菌有效

临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染

常见胃肠反应

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米诺环素(minocycline)：

长效、高效

美他环素(metacycline)：

对耐四环素、土霉素的菌株仍有效

第二节 氯霉素类抗生素

氯霉素(chloramphenicol) 抗菌谱：广谱

G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏体、支原体、衣原体

作用机制：

与50S亚基结合，抑制蛋白质合成 体内过程：

脑脊液中浓度高

主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高 临床应用：

伤寒、副伤寒首选

斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染 不良反应：

① 抑制骨髓造血系统

a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症

③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应 砜霉素(thiamphenicol)

抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染 与氯霉素相比

交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同

【复习思考题】

1. 试述四环素类和氯霉素类的抗菌作用有何异同。 2. 试述临床应用中应如何避免四环素类的不良反应。

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第四十三章 人工合成抗菌药

【目的要求】

掌握内容：喹诺酮类、磺胺类药物、甲氧苄啶及硝基呋喃类的抗菌谱、抗菌作用及

抗菌机制。磺胺类药和甲氧苄啶联合应用的药理学基础。

熟悉内容：诺氟沙星、磺胺嘧啶、呋喃妥因的应用 (适应证、禁忌证)、主要不良反

应。环丙沙星、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄啶、呋喃唑酮的作用特点。

了解内容：人工合成抗菌药的分类、各类所包括的药物及其药名。

【教学内容】

第三代 氟喹诺酮类

环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin)

格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 二、抗菌作用机制抗菌谱：

广谱，G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机制：

氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌 三、耐药机制高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低

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四、体内过程

口服吸收较好，血药浓度较高；t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h；血浆蛋白结合率低。体内分布广，尤骨、关节、前列腺。主要经肝代谢，肾排泄差异较大。 五、不良反应

少且轻微，有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软骨损害。 六、药物相互作用

抗酸药可减少其生物利用度

依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应 七、常用药物特点

诺氟沙星 (norfloxacin)

用于泌尿系和肠道感染。 环丙沙星(ciprofloxacin)

应用广，抗菌活性强，用于G-、耐药菌株感染。 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染

洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广，抗菌活性强，口服吸收好。 司氟沙星(sparfloxacin)

主要对G- 、G+，用于耐药菌株感染。

第二节 磺胺类药物和甲氧苄啶

一、药物发展史

最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用 二、抗菌作用与机制

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影响叶酸代谢 三、耐药性

同类有交叉耐药 异类无交叉耐药

四、常用药物及临床应用 1. 全身性感染

短效 磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选

SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用 2. 肠道感染

柳氮磺吡啶(sulfasalazine)

抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎 3. 外用药

磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML) 烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰(SA)

无刺激性、穿透力强，治疗眼疾 五、不良反应

1. 肾损害 易在尿中沉积

防治措施：① 服等量NaHCO3，以增加溶解度 ② 多饮水，加速排泄 2. 过敏反应

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