药理学抗菌药物大纲(3)

【复习思考题】

1. 试述天然青霉素的优缺点。

2. 比较第一、第二、第三和第四代头孢菌素类抗生素有何不同？

3. -内酰胺类抗生素和 -内酰胺酶抑制剂联合应用的药理学基础是什么？请举例说明。

药理学抗菌药物大纲,考试重点

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

【目的要求】

掌握内容：红霉素的抗菌谱、抗菌作用及抗菌机制、临床应用和不良反应。林可霉

素类抗菌谱、抗菌作用特点、临床应用及不良反应。万古霉素类的抗菌谱、抗菌作用特点、临床应用及不良反应。

熟悉内容：大环内酯类抗生素的概念、所包括的药物及其药名。大环内酯类抗生素

（螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、阿奇霉素、罗红霉素）的作用及特点。

了解内容：林可霉素类的药理作用及作用机制、体内过程。万古霉素类的药理作用

及作用机制、体内过程。

【教学内容】

第一节 大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素包括：红霉素(erythromycin)、麦迪霉素(medecamycin)、吉他霉素(kitasamycin)、交沙霉素(josamycin)、乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)、阿奇霉素 (azithromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)。 共同特点：

抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药。

作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成。 耐药性：同类不完全交叉耐药，与b-内酰胺类无交叉耐药。 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染。 不良反应：毒性低 二、常用药物

1. 红霉素(erythromycin) 代表药

体内过程： 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物。

广泛分布于组织、体液中。 难通过血脑屏障。

主要经肝代谢，胆汁排泄。

临床应用： 呼吸道感染

软组织感染 幽门螺杆菌肠炎 支原体肺炎

不良反应： 局部刺激性

肝损害 伪膜性肠炎

2. 麦迪霉素(medecamycin) 3. 吉他霉素(kitasamycin) 4. 交沙霉素(josamycin)

药理学抗菌药物大纲,考试重点

5. 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 6. 新一代大环内酯类

特点： 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强。

对支原体、衣原体等作用明显增强。

耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长。

第一节 林可霉素类抗生素

林可霉素类抗生素包括：林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)。 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药

作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。不与红霉素合用。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染、需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎

第三节 万古霉素类

含万古霉素(cancomycin)、去甲万古霉素(demethylcancomycin)、替考拉宁(teicoplanin)。

抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药。

作用机制：阻碍细胞壁合成。

临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染。 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。

【复习思考题】

1. 请阐述大环内酯类的抗菌谱及作用机制？

2. 万古霉素类与 -内酰胺类在作用机制和抗菌谱上有何不同？

药理学抗菌药物大纲,考试重点

第四十一章 氨基糖苷类抗生素

【目的要求】

掌握内容：氨基糖苷类抗生素的理化性质、抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用和不

良反应。庆大霉素的临床应用和不良反应。

熟悉内容：氨基糖苷类抗生素的概念、所包括的药物及其药名。链霉素、卡那霉素、

妥布霉素、阿米卡星、新霉素在抗菌作用、不良反应及应用方面的特点。

了解内容：多粘菌素类的抗菌谱、抗菌作用、临床应用及不良反应方面的特点。

【教学内容】

第一节 氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）

天然氨基糖苷类包括：链霉素(streptomycin)、庆大霉素(gentamicin)、卡那霉素(kanamycin)、妥布霉素(tobramycin)、西索米星(sisomicin)、新霉素(neomycin)、小诺米星(micronomicin)、大观霉素(spectinomycin)。半人工合成氨基苷类包括：阿米卡星(amikacin)、奈替米星(netilmicin)。 一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制：

主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌，为杀菌药。 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成。

②通过离子吸附作用，增加膜通透性。 体内过程：

胃肠吸收极少或不吸收。

蛋白结合率低，主要分布细胞外液碱性环境中作用增强。 主要经肾小球原形排泄(90%)。

在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长。 二、耐药机制： 1. 产生钝化酶

2. 改变细胞膜通透性 3. 细胞内转运功能异常 4. 作用靶位改变 三、不良反应 1. 过敏反应

2. 第八对脑神经损害 包括：前庭功能损害和耳蜗神经损害 3. 肾毒性

4. 神经肌肉阻断作用 四、常用氨基苷类药物 链霉素（streptomycin） 临床应用：

① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎

药理学抗菌药物大纲,考试重点

④ 抗结核

不良反应：多而严重

① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞

④ 口周、面部、四肢麻木 庆大霉素（gentamicin）

抗菌作用：G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌)、G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌 临床应用：可与羧苄西林合用

① 严重G- 杆菌感染

② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染

④ 口服用于肠道感染或术前准备 不良反应：肾毒性、前庭功能损害 卡那霉素（kanamycin）

抗菌谱、临床用途类似链霉素 妥布霉素（kanamycin）

抗菌谱、临床用途类似庆大霉素 阿米卡星(丁胺卡那霉素，amikacin)

用于耐药菌株感染。

第二节 多粘菌素（polymyxin）

抗菌作用：多数G-杆菌尤绿脓杆菌，杀菌药。

作用机制：多粘菌素游离氨基＋＋G-菌膜磷脂磷酸根→ 膜通透性↑

临床应用：其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染、肠道感染或术前准备。 不良反应：肾毒性、神经系统毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应

【复习思考题】

1. 试述氨基苷类的共同特点。

2. 试述氨基苷类的不良反应及防治措施。

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