超分子化学 综述(2)

药物共晶是一种新兴的药物晶型。一个给定的活性药物分子通过形成共晶，一方面可以大大丰富其结晶形式，另一方面可以改善其物化性质及临床疗效。药物活性分子通常因含有各种官能团而具有不同的生物活性。最新研究发现，这些官能团能够利用氢键或者其它非共价键作用而与其它有机分子通过分子间的识别作用生成超分子化合物，即药物共晶，从而有效改善药物本身的结晶性能、物化性质及药效，成为药物固体制剂的一个新选择。被引入的有机分子，也称为共晶试剂，可以是辅料、维生素、矿物质、氨基酸及食品添加剂等。因此，对于一个给定的药物，可能生成数以百计的药物共晶，为剂型设计提供了更多的选择。此外，新的药物共晶可获得知识产权保护，延长原有药物的市场周期，具有广阔的应用前景。超分子化学的药物共晶研究在国际上已经取得了一些进展。基于超分子化学原理的药物共晶研究可以从分子水平上控制药物分子的结晶过程，调控药物分子在晶体中的排列方式，从而达到改善药物性质的目的。在药物研发领域中，共晶筛选已成为继多晶型筛选和盐类筛选之后的又一项常规前期研究开发程序。目前药物共晶放大生产的相关研究也已展开，其产品的上市指日可待。然而迄今为止，对药物共晶的研究还处于起步阶段，大部分研究工作主要是进行药物共晶的设计、筛选及结构解析，对于药物共晶性质的系统研究及药物共晶结构与性能之间的相关性研究尚很少涉及。因此，深入探讨药物共晶形成的机理以提高共晶的筛选效率，通过药物共晶调控药物分子之间相互作用和堆积排列方式以达到定向改变药物熔点、溶出速率、溶解度和生物利用度等性质的目的，以适应药物开发的需要，将是药物共晶这一新兴研究领域将要面临的主要任务。

超分子化学作为一门新兴的边缘学科，其内容新颖，生命力强大，用途广泛。从某种意义上讲，超分子化学淡化了有机化学、无机化学、生物化学和材料化学之间的界线，着重强调了具有特定结构的超分子体系(非单一分子体系)，将四大基础化学(无机、有机、分析、物化)有机地融为一体，从而为分子器件、信息科学、材料科学、生命科学、能源科学、医药学和环境科学的发展开辟了一条崭新的道路，且为21世纪化学发展提供了一个重要的热点研究方向。Cram在20世纪80年代就曾预言，到20世纪末21世纪初，30%～40%的化学家将要运用包括分子识别在内的超分子化学的某些知识去解决所面临的问题，特别是在酶模拟、色谱、催化剂和药物控制释放等方面。自超分子化学这一概念确立以来，超分子

化学的应用涉及信息科学、材料科学、生命科学、能源科学、医药学和环境科学等领域。不管是哪方面的应用，都有它的优势以及不足。我们有理由相信，随着世界科学家对该领域研究的不断深入，超分子化学必将在生命科学、环境科学、能源科学、材料科学、医药学等领域的应用中大放异彩。

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