中药透皮吸收促进剂的研究与发展(2)

增渗倍数无明显差异。但C2－中药促进剂比氮酮起效快，即时滞短得多。这些中药提取物的研究，发

表相对较早，但后续研究进展不足是其弱点。 中药PE与化学PE的联合应用

多种促进剂按一定比例合用，多数可以达到单一促进剂无法达到的效果，但也有合用后效果较单

用差的报道、目前尚末找到相关规律，具体效果要根据试验结果确定。报道的中药PE和化学PE的联合

应用主要有以下几种。

桉油+丙二醇：李娟等研究了挥发油类促进剂对噻吗洛尔贴剂的透皮吸收促进作用。结果表明：桉

油、松节油、薄荷素油及与丙二醇的复合物均能有效地促进噻吗洛尔的渗透。并首次发现2％桉油与丙

二醇（1：1）混合物为最佳 PE，其促渗作用比3%氮酮与丙二醇（1：3）混合物要强。 薄荷醇+氮酮：崔燎等用体外透皮试验考察了薄荷醇对氯霉素经皮吸收的影响。结果表明：薄荷醇

均能显著促进氯霉素的经皮吸收，其作用与氮酮相似，且在给药36h 后，其作用似比氮酮更强；而1％

薄荷酸与1%氮酮合用时，比两者单独应用更强，提示两者合用具有协同作用。王晖等研究发现，薄荷

醇和氮酮联用比单独用任一种对吲哚美辛和双氯芬酸钠的促透效果更明显，但时滞比单独用薄荷醇要

长。徐伟等研究发现薄荷醇与乙醇含用对水杨酸的透皮吸收有促进作用，其中0.5％的薄荷醇、70％的

乙醇溶液在 PH4.5时，对水杨酸的促渗效果最好。但是薄荷醇促进水杨酸的透皮吸收是作用于角质层

还是作用于真皮层，还有待进一步的研究。

薄荷醇+氮酮+丙二醇：王晖等用含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯丙嗪透皮吸收作用进行研究，发

现2％薄荷醇+4％氮酮+5％丙二醇+60％乙醇（浓度为75％）组成的复合促透剂，对盐酸氯丙嗪的体外

透皮吸收具有显著的促进作用。氮酮和丙二醇是经常一同使用的促渗剂，少量丙二醇的加入可影响皮

肤多层亲油层和连续性通道，从而增加药物的渗透性。但加入薄荷醇后其促渗机制如何，尚待进一步

研究。许卫铭等在研究促进剂对双氯芬酸钠的促透作用时发现，单独使用薄荷醇和氮酮虽有明显的促

透作用，但显效较慢，而薄荷醇和氮酮、丙二醇联合使用时，促渗效果更加明显，显效速度也明显加

快，2h后就出现显著差异。提示薄荷醇－氮酮、薄荷醇－丙二醇系统为一种促透作用很强的二组分系 统。

氮酮+薄荷油+辅助促进剂：马晓微等为探讨不同的软膏基质对阿昔洛韦（ACV）透皮性能的影响，

设计了4 种不同基质的处方，实验证明，4种不同基质软膏中ACV的释放速率与透皮速率均大于商品ACV

软膏，提示由卡巴浦、丙二醇、薄荷油、氮酮及辅助促进剂组成的基质是性能较好的ACV促进剂。

桉树脑+乙醇：Magnusson等研究了促透剂对一种三肽促甲状腺素释放激素（TRH）的透皮吸收的影

响。50% 乙醇的加入可增加TRH的透皮量，以3％桉树脑、香芹醇或薄荷醇加上47％乙醇都能更快使药

物达到稳态透皮通量，其中桉树脑+乙醇的效果最为显著。 中药PE促透机制的研究

Megumi等研究认为，挥发油及植物油类等多属萜（烯）类化合物，作用于皮肤后可不同程度地改

变皮肤的理化性质及皮肤的正常生理结构，增加其通透性，其毒性弱于人工合成品。此外。关于中药

PE促透机制的研究主要有：

薄荷脑：张志平等在扫描电镜下观察到，用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱折增多，角质层局部断裂

脱屑，翻卷呈破棉絮状，表皮细胞间隙加宽，毛囊口扩展，毛干的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷脑促

扑热息痛的透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。

桉叶油：在对桉叶油中主要成分桉油精促透视制的研究中，采用差示扫描热分析法检查1，8－桉

油精处理过的水合胼胝类脂模拟的皮肤角质层，发现类脂热转变峰前移或消失，表明桉叶油可能对类

脂双分子层结构有作用，能够增加脂质分子排列的紊乱度和流动性。张志燕等模拟皮肤类脂成分制备

类脂液晶，采用偏振光显微镜、差示扫描热分析、X－射线衍射及折射率等方法研究桉叶油与类脂液晶

之间的相互作用。结果表明，桉叶油的加入可使液晶结构发生改变，在较高浓度时，桉叶油渗透进入

液晶结构中，打乱甚至破坏液晶高度有序排列的结构，但不影响类脂分子本身的结构，这可能是桉叶

油促透的原因之一。

油酸：Naik等研究了油酸的促透机制。体外研究表明，油酸的促透机制主要是脂质液化（lipid

fluidization）和脂质相分离（lipid phase separation）。Naik等采用衰减全反射远红外分光光度

计考察油酸在人体内的作用方式，结果证明了体外实验的结论，并且发现脂质相分离作用可能起着主

导作用。

杜香萜烯：金红花等采用傅里叶变换红外光谱－衰减全反射法测定皮肤经不同浓度的杜香萜烯处

理后角质层成分的变化，发现杜香菇烯主要作用于角质层的角蛋白，使角蛋白的构型发生改变而起促

进透皮吸收作用。

其它：平其能等用傅里叶红外变换光谱研究了丁子香酚、D－1，8－萜二烯和薄荷酮对他莫昔芬

的促透机制，还测定了他莫昔芬在经促透剂处理后的角质层中的分配系数。结果表明，丁子香酚和D－

1，8－萜二烯的促透机制是萃取角质层脂质和提高药物在角质层中的分配。但是薄荷酮的促透机制仅

是提高对角质层脂质的萃取，使其屏障功能被破坏。 讨论

目前，中药PE的促透作用研究主要集中在中药对化学药物的促渗作用方面，而有关中药之间的

相互促渗作用报道很少。这可能是因为中药复方制剂药味较多、成分复杂，为药物在体内外的定量

研究带来一定的困难，但同时也提示我们复方中药制剂中药物之间的促渗研究具有较大潜力。

中药PE的研究应进一步探讨其透皮增效机制，对药物在制剂中的应用加强认识和科学解释，分

析其理化性质、皮肤结构与药物三者之间的关系，扩大在TDS制剂中的利用，提出其作为PE筛选以及

合理应用的理论与实践依据。同时，从中药宝库中寻找PE若能结合中医药理论，重视中医药文献，

可能会给该研究带来更为广阔的发展前景。

（中国科学技术大学 科技史与科技考古系 方晓阳，叶青） （中草药）

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