远程药学专升本药物化学平时作业（镇静催眠药）参考答案
姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1苯巴比妥
ONHOC2H5ONH丙二酰脲类 镇静催眠药
2地西泮
CH3ONClN
3 氯丙嗪
SN 苯二氮卓类 抗焦虑药
ClCH2CH2CH2NCH3CH3
4 苯妥英钠
吩噻嗪类 抗精神病药物
OHNNONa 乙内酰脲类 抗癫痫大发作
5
SNNClNCH2CH2OH6
SClCH3CH2CH2CH2NCH37
HNOOHClN
8
N
CONH2
二、写出下列药物的结构通式 1巴比妥类镇静催眠药
OR3R1NX
R2NHO
2 苯二氮卓类抗焦虑药
奋乃静 抗精神病作用
泰儿登 治疗抑郁症
奥沙西泮 抗焦虑药物
卡马西平 抗癫痫大发作
RNNO
3 、吩噻嗪类抗精神病药物
SNXN
三、名词解释
1. 镇静催眠药：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。
2．精神障碍治疗药：是指能有效改善精神分裂症、焦虑、抑郁、狂躁等临床疾病的药物。
3、抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病，抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效，且起效快，持续时间长，不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用 四、选择题 （括号内为答案）
1、巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是 （B） A．乙内酰脲 B．丙二酰脲
C．哌啶二酮 D．三环类
2、地西泮遇酸或遇碱水解生成的降解产物 （B） A.有重氮化偶合反应 B.不具有重氮化偶合反应 C.加茚三酮试剂不呈色 D.会自动放出氨气和甲醛 3、盐酸氯丙嗪易氧化变成红棕色的原因是：（D） A.本品为强酸弱碱盐 B.本品为强碱弱酸盐 C.10位侧链胺的碱性过强 D.母核是吩噻嗪环 4、苯妥英钠具有的结构母核被称为 （C）
A.丙二酰胺 B.嘧啶二酮 C.乙内酰脲 D.丁二酰亚胺 5、具有三环结构母核的抗抑郁药物是 ( D)
A.地西泮 B.卡马西平 C.奋乃静 D.阿米替林
6、以下药物结构中具有顺反异构体的是（B）
A、阿米替林 B、氯普噻吨 C、舒必利 D、奋乃静
7、对巴比妥类药物描述正确的是 （C） A.具酯类结构与酸碱发生水解 B.具酚类结构呈弱酸性 C.具酰脲结构遇酸碱发生水解 D.氧化发生在2位
8、以下哪一个是常见的抗癫痫大发作的药物 （B ） A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 泰尔登 D 硫喷妥钠
9、对巴比妥类药物性质描述不正确的是 （D） A.与金属离子可以成盐 B.呈弱酸性 C.具酰脲结构遇酸碱发生水解 D.呈弱碱性 10、地西泮水解中可逆的发生在： ( C )
A.1，2位水解 B. 2，3位水解 C. 4，5位水解 D. 5，6位水解
11、巴比妥类药物的钠盐水溶液敞口放置在空气中，发生了浑浊，原因是( B) A 钠盐水溶液发生了水解反应
B巴比妥类药物的钠盐被碳酸置换出巴比妥类药物游离体 C生成了碳酸钠 D它是强酸弱碱盐
12、苯妥英钠和碱共热，可以释放出： ( D )
A. 二氧化碳 B.二乙胺 C. 盐酸气 D. 氨气 13、以下哪个药物又称冬眠灵 ( A )
A、盐酸氯丙嗪 B、泰尔登 C、舒必利 D、奋乃静 14、在巴比妥类药物5位取代基上代谢上最不容易氧化的是( C ) A. 戊基 B. 异戊基 C. 苯环 D. 环己烯 15、以下哪个药物是具有三环的抗癫痫药( C )
A. 苯巴比妥 B. 苯妥英钠 C. 卡马西平 D. 丙戊酸钠 16、从结构上看可以制成长效抗精神病药的是( B )
A. 氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 泰尔登 D. 阿米替林 17.苯巴比妥的化学名是 ( C )
A.5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
18、以下药物具有较好水溶性的是( D ) A.地西泮 B.苯巴比妥 C.苯妥英 D.盐酸氯丙嗪 19、以下属于氢化嘧啶二酮类的药物是( D) A.乙唬胺 B.苯巴比妥
C.苯妥英钠 D.扑米酮
20、抗精神病药物氟哌啶醇的结构属于( B) A.吩噻嗪类 B.丁酰苯类 C.噻吨类 D.苯磺酰胺类
21、苯二氮卓类药物抗焦虑作用的机理主要与脑部的 有关(B)
A.多巴胺 B.γ－氨基丁酸 C.多巴酚 D.5羟色胺 22、精神障碍治疗药物的作用机制是 (A)
A.作用于多巴胺受体 B.作用于肾上腺素能神经受体 C.作用于离子通道 D.作用于组胺受体 23、不符合苯巴比妥性质的一项是( A )
A.因为临床上使用苯巴比妥钠药物，所以其水溶液是稳定的 B.临床上使用苯巴比妥钠药物，但其水溶液是不稳定的 C.具有弱酸性，可与碱成盐 D.可用于治疗失眠、惊厥等
五、简答题
1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。 答题要点：详见教材与课件。
2、写出巴比妥类药物的一般合成法。 答题要点：
OO HOC2H5R1 R1X HOC2H5C2H5ONaH
OO
O OR1OC2H5 H2NCNH2
C2H5ONaROCH225
O
OC2H5R2XOC2H5C2H5ONaOR1R2ONHONH
3、用已有的SAR知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B）大于（A）。
OHHONHONHC2H5ONHONHO(A) ( B)
答题要点：化合物A、B均属丙二酰脲类化合物，A为巴比妥酸，B为苯巴比妥，镇静催眠活性B大于A，这是因为，在巴比妥类药物构效关系中，5位必须是非氢双取代，化合物A由于5位未取代，因此酸性较强，在生理的PH条件下分子态药物较少，离子态药物较多，不利于吸收，即使吸收以后也不易透过血脑屏障，因此A实际上无镇静催眠活性。
4、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。
SNClCH3CH3SNCH2CHNCH2CH2CH2NCH3CH3CH3(A) (B)答题要点：化合物A、B均属吩噻嗪类药物，A为氯丙嗪，B为异丙嗪，A为抗精神病活性，B 抗精神病活性很弱，主要表现为抗组胺活性，这是因为，吩噻嗪类药物的构效关系告诉我们，10位氮原子与尾端叔胺的距离为3个碳原子时，显示较强的镇静作用，3个碳原子的距离既不能延长也不能缩短，B分子结构中，10位氮原子与尾端叔胺的距离只有2个碳原子，因此镇静作用较弱。另外，2位的氯原子可以增强A的抗精神病活性。
OHHONHONHC2H5ONHONHO(A) ( B)
答题要点：化合物A、B均属丙二酰脲类化合物，A为巴比妥酸，B为苯巴比妥，镇静催眠活性B大于A，这是因为，在巴比妥类药物构效关系中，5位必须是非氢双取代，化合物A由于5位未取代，因此酸性较强，在生理的PH条件下分子态药物较少，离子态药物较多，不利于吸收，即使吸收以后也不易透过血脑屏障，因此A实际上无镇静催眠活性。
4、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。
SNClCH3CH3SNCH2CHNCH2CH2CH2NCH3CH3CH3(A) (B)答题要点：化合物A、B均属吩噻嗪类药物，A为氯丙嗪，B为异丙嗪，A为抗精神病活性，B 抗精神病活性很弱，主要表现为抗组胺活性，这是因为，吩噻嗪类药物的构效关系告诉我们，10位氮原子与尾端叔胺的距离为3个碳原子时，显示较强的镇静作用，3个碳原子的距离既不能延长也不能缩短，B分子结构中，10位氮原子与尾端叔胺的距离只有2个碳原子，因此镇静作用较弱。另外，2位的氯原子可以增强A的抗精神病活性。
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