药理复习整理(4)

抗炎作用:免疫抑制与抗过敏作用

抗休克,特别是中毒性休克:解热作用、对造血系统、消化系统、神经系统和骨骼的影响 (二)临床应用

1.严重感染(伴体克豆或严重毒血症):床应用原则及注意的并发症和后遗症的发生

2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病。 3.抗休克治疗及其评价 4.某些血液病及恶性淋巴瘤 5.局部应用:某些皮肤病、眼病等。 (三)主要不良反应及其防治:

1.长期大剂量应用引起的不良反应:医源性肾上腺皮功能亢进,诱发或加重感染,诱发或加重溃疡,心血管系统,骨质巯松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓,延缓生长发育。

2.停药反应:医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象与停药症状。

第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药

一、甲状腺素

药理作用:1.维持生长发育、促进物质代谢和产热、提高交感神经系统的敏感性

作用机制是通过与特异性细胞核T3受体结合,从而刺激了转录激活因子活性,增强了靶基因的转录,是mRNA增多,某些蛋白质和酶的合成增加而产生效应。

临床应用:粘液性水肿、呆小症、单纯性甲状腺肿、其它的甲状腺功能减退症 二、抗甲状腺药

(一)硫脲类:常用药物丙基硫氧嘧啶、卡比马唑、甲巯咪唑

第三十章胰岛素及口服降糖药

一、胰岛素

药理作用:1.糖代谢:2.脂肪代谢:3.蛋白质代谢:4.细胞保护作用。 临床应用:糖尿病(可用于治疗各型糖尿病,是治疗IDDM唯一有效的药物)

不良反应:低血糖、过敏反应、胰岛素抵抗等。 (一)胰岛素增敏药:罗格列酮、吡格列酮、恩格列酮 (二)磺酰脲类:甲苯磺丁脲、格列本脲及格列齐特 （三）双胍类:甲福明和苯乙福明

第三十二章抗菌药物概论

一、抗菌药物的作用机制

1.抑制细菌细胞壁的合成:2.影响胞膜的通透性:3.抑制蛋白质合成;4.影响叶酸代谢;5.抑制核酸代谢

四、细菌耐药性:耐药的机制(产生灭活酶、改变细菌胞质膜通透性、细菌体内靶位结构的改变、影响主动流出系统)以及耐药基因的转移

第三十三章β-内酰胺类抗生素

一、β一内酰胺类抗生素是指化学结构中具有ββ一内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素类与头孢菌素类,以及头霉素

类、硫霉素类、单环β一内酰胺类等其他非典型β一内酰胺类抗生素。 二、抗菌作用机制:β一内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁肽合成酶即青霉素结合蛋白,从而阻碍细胞壁黏肽即肽聚糖合成,使细胞壁缺损,外环境水分渗入菌体膨胀裂解而死。

三、细菌耐药机制:细菌产生水解酶,PBPs的组成和功能改变,葛兰阴性菌的“牵制机制”,细菌的细胞壁或外膜的通透性的改变,细菌缺少自溶酶。 四、青霉素类

青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌,链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌,两者抗菌谱的覆盖面都较窄,因此属于窄谱抗生素

1.青霉素:主要作用于革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌以及各种致病螺旋体等。临床主要用作革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、螺旋体所致感染的首选药。

不良反应有:过敏反应(防治:皮试,发生休克立即用肾上腺素和肾上腺皮质激素等。)

2.半合成青霉素:抗菌作用、临床应用及其它特性(与青霉素G比较):耐酸青霉素(青霉素V)、鲸酶査霉素(苯唑酉林、氯唑酉林)、广谱査霉素类(氨芧西林、阿莫西林)及抗铜绿假单胞杄菌广谐青霾索类(羧苄西林、哌啦西林):主要作用于革兰阴性杆菌的青素类(美西林) 五、头孢菌素类

第一代对革兰阳性菌作用强,对耐青霉素的金葡菌有效,但肾毒

性大。第二代对革兰阴性作用强,第三代对厌氧菌及革兰阴性菌作用强,对革阳性菌不及第一二代但对β-内酰胺酶更稳定,对肾无毒性。第四代为广谱,高效抗菌剂

第三十四章大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类

一、大环内酯类和林可素类:红霉素对革兰阳性菌抗菌作用强,与青霉素无交叉耐药性,主要对青霉素耐药的革兰阳性药(尤其是金葡萄)感染及对青霉素过敏者对军团菌肺炎,白喉杆菌,支原体肺炎,沙眼衣晾体等感染的首选药

二、红霉素:抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成。

三、林可霉素:作用机制是与敏感细菌核糖体50s亚基结合,通过抑制肽酰基转移酶的活性,是肽链延长受阻而抑制蛋白质的合成。是急慢性骨髓炎的首选药

四、万古霉素、去甲万占霉素和替考拉宁:对革兰阳性菌、尤其是革兰阳性球菌有很强的杀菌作用,包括敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌及耐甲氧西林的表皮简萄球菌。

第三十五章氨基糖苷类与多黏菌类抗生素

一、氨基糖苷类抗生素是一种多环节抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素

药理作用:氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药 耐药性:1.产生的修饰和灭活氨基糖苷类化学结构的钝化酶。2.膜通透性的改变或细胞内转运异常:3.抗生素靶位蛋白的修饰。 主要不良反应是肾毒性和耳毒性

二、链霉素、庆大霉素

第三十六章四环素类及氯霉素类抗生素

一、四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素,包括金霉素、土霉素四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等,其结构均含并四苯基本骨架。广泛用于多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染。

不良反应有:①消化道反应。②肝损害。③肾损害。④影响牙齿及骨骼的发育,故8岁以下小几禁用。⑤有局部刺激,故不可肌注,静滴宜充分稀释。⑥有过敏反应。⑦使用时间稍长,易致肠道菌群失调。含钙及二价以上金属离子之药物、食物,均可形成络合物而阻碍其利用 二、氯霉素

氯霉素对革兰阳性,阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆蘭和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成

氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应,故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立览次体病等及敏感菌所致的严重感染

主要不良反应是抑制骨髓造血机能。症状有二:一为可逆的各类血

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