药理学答案

一名词解释

1 是作用于肾小管，增加电解质及水的排出，使尿量增多的药物。临床常用于治

疗多种原因引起的水肿

2又称渗透性利尿药，是一类经静脉给药后能迅速提高血浆和肾小管腔液渗透压，从而促进组织内水分向血浆转移并产生利尿作用的药物。 二填空题

1 （螺内酯 、 速尿 ） 2 （髓袢升支粗段、远曲小管） 3 （螺内酯 、氨苯蝶啶）

三 选择题

1A 2B 3C 4C 5A 6A 7D 8C 9B 10D 11C 12D 13B 14B 15A 16C 17A 18C 19B 20A 21B 22A 23C

四 判断改错题

1 （错 噻嗪类利尿药是通过促进排钠而利尿） 2 （对）

3 （错 螺内酯和氨苯蝶啶不仅不排钾相反还留钾） 4 （对）

5 （对） 五 简答题

1要点：(1 ) 水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起，主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。

(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至胃肠出血等，久服可诱发溃疡，宜餐后服用。

(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。 (4)高尿酸血症和高氮质血症 长期利尿后血容量降低，使尿酸经近曲小管的重吸收增加，同时呋塞米经近曲小管分泌排泄时，可竞争性抑制尿酸的排泄导致高尿酸血症。

2要点：注意补钾 因为速尿是排钾利尿药,会引起低血钾,而血钾低会使强心苷的作用增强,毒性加大。

3要点：速尿可用于急性肺水肿及脑水肿, 严重的心、肝、肾性水肿和其它利尿药无效的严重水肿。

噻嗪类药用于各种原因引起的水肿，尤其对轻、中度心源性水肿较好，

螺内酯可用于速尿伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等。,也可以把螺内酯与噻嗪类排钾利尿药合用。

氨苯蝶啶常与中、高效能利尿合用，用于治疗各类顽固性水肿或腹水，也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。 4 处方：

氢氯噻嗪片50mg ×100片 用法：一次50mg，每日2次

要点：该处方药具有利尿作用，适用于各型水肿，尤以心源性水肿最佳。该药长期应用可致电解质紊乱，如低血钠、低血钾等。此外还能使血糖、血脂升高，引起高尿酸血症。长期应用应注意补钾或保钾类利尿药合用。严重肝肾功能不良、痛风、糖尿病患者禁用。孕妇、哺乳妇慎用。 六 问答题

1要点：呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na+－K+－2CL－通向转运系统，减少NaCl的重吸收，降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。Na+重吸收减少，使到达远曲小管尿液中的Na+浓度升高，促进Na+－K+交换。其特点是作用强、起效快、维持时间短。由于排泄Cl－大于排泄Na+，故可引起低氯性碱血症。除增加Na+、K+、CL－和水的排出外，还可增Mg2+和Ca2+的排出。 临床用于

(1)急性肺水肿及脑水肿 对于肺水肿患者，呋塞米能降低血容量,扩张血管，降低外周阻力，减少回心血量，从而减轻左心负荷，缓解症状。静脉注射呋塞米一般是治疗急性肺水肿的首选药。对于脑水肿患者，呋塞米的强大利尿作用，使血液浓缩，血浆渗透压增高，有助于消除脑水肿，降低颅内压，常与脱水药合用。对脑水肿合并左心衰者尤为适用。

(2)严重的心、肝、肾性水肿 用于其它利尿药无效的严重水肿，一般不作首选药。

(3)急性肾衰竭 静脉注射用于急性少尿性肾衰竭早期，由于利尿作用强、快，可使阻塞的肾小管得到冲洗，防止肾小管萎缩、坏死；同时能扩张肾血管，降低血管阻力，增加肾血流量，增加肾小球滤过率，使尿量增多。近年来用静脉滴注

大剂量呋塞米治疗用其它药无效的慢性肾衰竭，取得较好疗效，可使尿量增加，水肿减轻。

(4)促进毒物排泄及其它 强迫利尿，可加速毒物随尿液排出。主要用于经肾排泄的长效巴比妥类、水杨酸类等药物中毒。还可用于高钾血症、高钙血症、心功能不全、高血压危象等。

不良反应有 (!)水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起，主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。低血钾症状严重时易诱发强心苷中毒、肝昏迷，注意及时补充钾或与留钾利尿药合用。(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至胃肠出血等，久服可诱发溃疡，宜餐后服用。(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，常见于肾衰使用高剂量利尿药时，与氨基甙类抗生素等具有耳毒性的药物合用，可加剧听力损害。(4)高尿酸血症和高氮质血症

2要点：它们的相同点是 都是排钠利尿及留钾作用, 大量久用可致高钾血症。 不同的是 螺内酯系人工合成的醛固酮拮抗药，它与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体，拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。主要用于伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等。氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na+－K+交换，发挥排钠利尿和留钾作用，并非与醛固酮拮抗。利尿作用较螺内酯快、短，但略强。常与中、高效能利尿合用，用于治疗各类顽固性水肿或腹水，也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。因能促进尿酸排泄，尤适用于痛风病人的利尿。 3要点：分类

(1)高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如 噻米，布美他尼，依他尼酸等。

(2)中效利尿药 主要作用于近曲小管近端，如噻嗪类、氯噻酮等。

(3)低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。

作用机制 (1) 呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na+－K+－2CL－通向转运系统，减少NaCl的重吸收，降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。(2) 噻嗪类利尿药主要抑制远曲小管对Na+、Cl－的重吸收而发挥温和持久的利尿作用。(3) 螺

内酯与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体，拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。(4) 氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na+－K+交换，发挥排钠利尿和留钾作用。 一 填空题

1 （铁剂 叶酸和维生素B12 ） 2 （稀盐酸 维生素C） 3 （鱼精蛋白 维生素K） 二、选择题

1D 2C 3D 4D 5B 6B 7B 8B 9C 10B 11C 12D 13D 14D 15D 16A 17D 18B 19A 20C 21B 22A 四、判断改错题

1 （错 只对缺铁性贫血有效）

2 （错 垂体后叶素可以升高血压,对高血压病人不利） 3 （对） 4 （对） 五 简答题：

1要点：口服铁剂可引起恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状，餐后服可减轻。铁剂和胃酸、维生素C、果糖、半胱胺酸等同服有助于Fe3+的还原，可促进吸收。胃酸缺乏、抗酸药、含鞣酸药物、多钙与多磷酸盐食物。浓茶可使铁盐沉淀，妨碍其吸收；四环素等与铁形成络合物，相互妨碍吸收。所以服用铁剂应避免和以上药物同时应用。 六 问答题

1要点：肝素在体内外均有迅速而强大的抗凝作用，静脉注射用药后10分钟内显效，可延长凝血时间、凝血酶时间、凝血酶原时间。抗凝血机制是：激活抗凝血酶III，AT-III是凝血酶及因子XIIa、XIa、IXa、Xa含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸肽键相结合，形成AT-III凝血酶复合物而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。如预先除去血浆中的AT-III，肝素几乎不影响凝血过程。此外，肝素还可减少血小板的粘附性和聚集性，应避免与抗血小板药同用。 临床用于

(1)血栓栓塞性疾病 用于深静脉血栓、肺栓塞、脑梗死及急性心肌梗死，可防止血栓形成与扩大。

(2)弥散性血管内凝血（DIC） 早期应用，可防止微血栓形成，改善重要器官的供血，并避免凝血酶原、纤维蛋白原及其他凝血因子的耗竭而发生继发性出血。 (3)其他 用于体外循环、器官移植、断肢再植、心血管手术、心导管检查和血液透析等，可在体内体外同时发挥抗凝血作用。

双香豆素为维生素K的竞争性拮抗药，口服有效，体外无效。作用机制是：在肝抑制维生素K由环氧型向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用，致使凝血因子II、VII、IX、X的r–羧化受阻，而停留于无凝血活性的前体阶段而抑制凝血过程。对已羧化并具有凝血活性的上述4种因子无抑制作用，因此抗凝作用出现缓慢。口服后8～12小时发挥抗凝血作用，持续2-5天。

临床用于用于血管栓塞性疾病 可防止血栓形成；也可作为心肌梗死治疗的辅肋用药；还可用于关节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生，开始时可与肝素并用，经1-3天充分发挥作用后停用肝素。

2要点：叶酸和叶酸制剂进入体内被还原为具有活性的四氢叶酸，后者是一碳单位的传递体，参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成，及某些氨基酸的互变等体内多种生化代谢并与维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟。当叶酸缺乏时，上述代谢障碍，特别是dTMP合成受阻，导致DNA合成障碍，细胞有丝分裂减少，蛋白质合成也因此受影响，使血红细胞RNA/DNA比率增高，造成巨幼红细胞性贫血。

叶酸主要用于治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血，㈠治疗营养不良或妊娠期、婴儿期叶酸需要量增加所致巨幼红细胞性贫血：以叶酸为主并辅以维生素B12效果更好；㈡治疗甲氨蝶啶、乙胺嘧啶、甲氧苄嘧啶等叶酸拮抗药所致巨幼红细胞性贫血；与维生素B12合用效果更佳。

对恶性贫血患者，应以维生素B12治疗为主，叶酸为辅，叶酸仅可纠正异常血象，却不能改善神经损害症状。 一、选择题

1B 2B 3C 4C 5B 6A 7D 8C 9D 10B 11A 12A 13B 14D 15D 四 判断改错题 1 （对）

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