抗真菌药物 - 图文(4)

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2.氮唑上的取代基必须与氮杂环的1位上的氮原子相连。?3.Ar基团上取代基中苯环的4位取代基有一定的体积和电负性，苯环的2位有电负性取?代基对抗真菌活性有利。?4.R1、R2上取代基结构类型变化较大，其中活性最好的有两大类；R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物有Ketoconazole、Itracinazole。?

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该类药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药；R1为醇羟基，代表性药物为Fluconazole，该类药物体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药。?5. 该类化合物的立体化学；氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，情况是在3-三唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物中，(1R,2R)立体异构与抗真菌活性有关。?

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氟康唑Fluconazole

NNNFOHNNNF?

a-(2,4-二氟苯基)-a-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙醇(a-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-1-ethanol)。A Free sample background from www.powerpointbackgrounds.com

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Fluconazole是根据咪唑类抗真菌药物构效关系研究结果，以三氮唑替换咪唑环后，得到的抗真菌药物。它与蛋白结合率较低，且生物利用度高并具有穿透中枢的特点。Fluconazole对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用

?Fluconazole对真菌的细胞色素P-450有高度的选择性，它可使真菌细胞失去正常的甾醇，而使14?-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积，起到抑制真菌的作用

?

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Fluconazole的合成

ONNNMgClF+FOCH3NNNHONNNA Free sample background from www.powerpointbackgrounds.com

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